ORAL HORMONAL CONTRACEPTIVE "YARINA" INFLUENCE ON P-GLYCOPROTEIN FUNCTIONAL ACTIVITY

Abstract

In the research on rabbits influence of combined oral contraceptive "Yarina" on the functional activity of the protein efflux transporter P-glycoprotein (Pgp) was studied. Pgp activity was assessed by pharmacokinetic analysis of marker substrate fexofenadine. It was found that administration of the drug "Yarina" for 14 and 21 days resulting in inhibition of Pgp functional activity.

Keywords

P-glycoprotein / ABCB1 protein / ethinylestradiol / drospirenone / fexofenadine / pharmacokinetics

References

[1] Алесина И.Л. Современные тенденции гормональной контрацепции. /И.Л. Алесина // Фарматека. - 2011. - № 13. - С. 18-23.

[2] Влияние индивидуальных особенностей пациентов на риск развития нежелательных лекарственных реакций / В.Г. Кукес [и др.] // Вестник Росздравнадзора. - 2011. - № 6. - С. 59-63.

[3] Казаков А.С. Осложнения фармакотерапии, связанные с взаимодействием лекарственных средств / А.С. Казаков, В.К. Лепахин, А.В. Астахова // Рос. медико-биол. вестн. им. акад. И.П. Павлова. - 2013. - №3. - С. 70-76.

[4] Кукес В.Г. Клинико-фармакологические подходы к повышению качества доклинических и клинических исследований новых лекарственных средств / В.Г. Кукес // Ведомости научного центра экспертизы средств медицинского применения. - 2006. - № 1. - С. 7-10.

[5] Российский медико-биологический вестник имени академика И.П. Павлова, №2, 2014 г.

[6] Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализованной медицины: руководство для врачей / В.Г. Кукес [и др.]. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 304 с.

[7] Раменская Г.В. Разработка методики количественного определения маркера активности P-гликопротеина фексофенадина в плазме крови / Г.В. Раменская, Е.А. Скуридина, Л.М. Красных // Хим.-фармац. журн. - 2006. - Т. 40, №12. - С. 47-50.

[8] Репродуктивное здоровье населения России 2011: резюме отчета Федеральной службы государственной статистики (Росстата) Министерство здравоохранения РФ. - М., 2012. - 56 с.

[9] Твердикова М.А. Дроспиренон - надежная контрацепция и неконтрацептивный эффект / М.А. Твердикова, А.А. Гависова // Русский медицинский журнал. - 2012. - Т. 20, №1. - С. 1-5.

[10] Черных И.В. Разработка методики определения концентрации фексофенадина в плазме крови методом ВЭЖХ на хроматографе Stayer / И.В. Черных // Материалы межрегиональной научнопрактической конференции молодых ученых «Аспирантские чтения 2012». -Рязань, 2012. - С. 96-98.

[11] Якушева Е.Н. Дозозависимое влияние тироксина на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте / Е.Н. Якушева, А.В. Щулькин, А.С. Бирюкова // Биомедицина. - 2012. -№2. - С. 53-60.

[12] Якушева Е.Н. Влияние финастерида на функциональную активность гликопротеина -Р в эксперименте / Е.Н. Якушева, И.В. Черных // Рос. медико-биол. вестн. им. акад. И.П. Павлова. -2012. - №4. - С. 46-50.

[13] Якушева Е.Н. Влияние орального гормонального контрацептива «Жанин» на функциональную активность гликопротеина -Р / Е.Н. Якушева, А.А. Котлярова, А.А. Никифоров // Рос. медико -биол. вестн. им. акад. И.П. Павлова. - 2013. - №4. - С. 65-70.

[14] In vitro and ex vivo evidence for modulation of P-glycoprotein activity by progestins / M. Fröhlich [et al.] // Biochem Pharmacol. -2004. - Vol. 68, № 12. - P. 2409-2416.

[15] Induction of rat intestinal P-glycoprotein by spironolactone and its effect on absorption of orally administered digoxin / C.I. Ghanem [et al.] // J. Pharmacol. Exp. Ther. - 2010. - Vol. 318, № 3. - P. 1146-1152.

[16] Kando J.C. Gender as a risk factor for adverse events to medications / J.C. Kando, K.A. Yonkers, J.O. Cole // Drugs. - 1995. - Vol. 50. - Р. 1-6.

[17] Kim W.Y. P-glycoprotein (P-gp/MDR1)-mediated efflux of sex-steroid hormones and modulation of P-gp expression in vitro / W.Y. Kim, L.Z. Benet // Pharm Res. - 2004. - Vol. 21, №7. - P. 12841293.

[18] Molimard M. Comparison of pharmacokinetics and metabolism of desloratadine, fexofenadine, levocetirizine and mizolastine in humans / M. Molimard, B. Diquet, M.S. Benedetti // Fund. & Clin. Pharmacol. - 2004. - Vol. 18, № 4. - P. 399-411.

[19] Muaed J. A. Factors affecting the development of adverse drug reactions (Review article) / J. A. Muaed //Saudi Pharmaceutical Journal. - 2014. - Vol. 22, №2. - P. 83-94.

[20] Polymorphisms in human MDR1 (P-glycoprotein): recent advances and clinical relevance / C. Marzolini [et al.] // Clin Pharmacol Ther. - 2004. - Vol. 75, № 1. - P. 13-33.

[21] Pregnane X receptor mediates the induction of P-glycoprotein by spironolactone in HepG2 cells / J.P. Rigalli [et al.]// Toxicology. - 2011 -Vol. 285, № 1. -P. 18-24.

[22] Schinkel A.H. The physiological function of drug-transporting P-glycoproteins/ A.H. Schinkel // Cancer Biology. - 1997. - №8. - P. 161-170.

[23] Transporter Studies with the 3-O-Sulfate Conjugate of 17 - Ethinylestradiol: Assessment of Human Liver Drug Transporters / H. Yong-Hae [et al.] // Drug metabolism and disposition. - 2010. - Vol. 38, № 7. - P. 1072-1082.

RIGHTS & PERMISSIONS

Kotljarova A.A., Yakusheva E.N.