Study of anticonvulsant properties of new antagonists of glutamate receptors

Aleksandr Mikhaylovich Potapkin; Andrei Andreevich Lebedev; Eugeny Rudolfovich Bychkov; Valery Eugenievich Gmiro; Elena Viktorovna Litasova; Maria Alexandrovna Brusina; Levon Borisovich Piotrovskiy; Petr Dmitriyevich Shabanov

doi:10.17816/RCF1323-9

Reviews on Clinical Pharmacology and Drug Therapy ›› 2015, Vol. 13 ›› Issue (2) : 3 -9. DOI: 10.17816/RCF1323-9

Articles

research-article

Study of anticonvulsant properties of new antagonists of glutamate receptors

Author information +

Institute of Experimental Medicine

Post-Graduate Student. S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

Dr. Biol. Sci. (Pharmacology), Professor, Leading Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

PhD (Biochemistry), Senior Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

PhD (Organic Chemistry), Leading Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

PhD (Organic Chemistry), Senior Researcher, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

Post-Graduate Student. S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

Dr. Biol. Sci. (Pharmacology), Professor, Head of the Laboratory of Nanotechnologies, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

Doct. of Med. Sci. (Pharmacology), Professor, Head, S. V. Anichkov Dept. of Neuropharmacology

Show less

History +

PDF

Abstract

The experimental data concerning anticonvulsant activity of new compounds, NMDA (IEM-1921, IEM-1791, IEM-2181) and AMPA (IEM-1460) antagonists, synthesized at the Dept. of NeuroPharmacology, in both NMDA and nicotine models of seizures reproduced in CBA mice are represented in the paper. The maximal anticonvulsant activity in a NMDA model was revealed for IEM-2181, an organic monosalt of alkylconstituted derivative of imidazole-4.5-lbcarbonic acid. IEM-2181 170 mg/kg completely blocked all seizure and behavioral signs of NMDA 170 mg/ kg administered intraperitoneally. At the same time, IEM-1460 (5 mg/kg), an antagonist of AMPA receptors, blocked seizures and behavioral hyperactivity induced by ip administration of nicotine (14 mg/kg). Thus, anticonvulsive activity of new antagonists of NMDA and AMPA receptors was established in models of NMDA and nicotine seizures.

Keywords

N-methyl-D-aspartate (NMDA) / nicotine / IEM-1921 / IEM-1791 / IEM-2181 / IEM-1460 / anticonvulsive action

Cite this article

Download citation ▾

Aleksandr Mikhaylovich Potapkin, Andrei Andreevich Lebedev, Eugeny Rudolfovich Bychkov, Valery Eugenievich Gmiro, Elena Viktorovna Litasova, Maria Alexandrovna Brusina, Levon Borisovich Piotrovskiy, Petr Dmitriyevich Shabanov. Study of anticonvulsant properties of new antagonists of glutamate receptors. Reviews on Clinical Pharmacology and Drug Therapy, 2015, 13(2): 3-9 DOI:10.17816/RCF1323-9

登录浏览全文

4963

注册一个新账户忘记密码

References

Publishing order | Descend order by publishing year | Descend order by cited within

[1]	Беспалов А. Ю., Звартау Э. Э. Нейропсихофармакология антагонистов NMDA-рецепторов. СПб.: Невский Диалект, 2000; 297.

[2]	Воронков М. Г. История разработки Трекрезана [Электронный ресурс]: сайт. Режим доступа: http://voronkovmg.ru/inventions/trecrezane/history.html (дата обращения: 08.04.2014).

[3]	Ефремов О. М., Александрова И. Я., Куликов С. В., Лосев Н. А., Пиотровский Л. Б. Влияние ряда производных имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты на активность рецепторов N-метил-D- аспарагиновой кислоты (NMDA). Эксперим. и клин. фармакол, 2005; 1.

[4]

Петров В. И., Пиотровский Л. Б., Григорьев И. А. Возбуждающие аминокислоты. Волгоград, 1997; 167.Пиотровский Л. Б., Лишко П. В., Максимюк А. П. Новый класс агонистов и антагонистов рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты. - Производные имидазол-4,5-и пиразол-3,4-дикарбоновых кислот. Рос. физиол. журн. им. И. М. Сеченова, 1999; 85 (4): 523-30.

[5]	Пиотровский Л. Б., Думпис М. А., Блохина Е. А., Беспалов Ю. А. Актуальные вопросы профилактики и терапии интоксикаций. СПб.: Астерион, 2005; 116.

[6]	Пиотровский Л. Б., Думпис М. А., Гмиро В. Е. Достижения в области экспериментальной биологии и медицины. Институт экспериментальной медицины на рубеже тысячелетий. СПб., 2000; 13-6.

[7]	Пиотровский Л. Б. Синтез и изучение биологической активности аналогов возбуждающих аминокислот: дис … д-ра биол. наук: защищена 17.03.1994 / Пиотровский Левон Борисович. ИЭМ РАМН, 1994; 175.

[8]	Шабанов П. Д., Лебедев А. А., Стрельцов В. Ф. Гормональные механизмы подкрепления. СПб.: Н-Л, 2008; 278.

[9]	Bolshakov K. V., Kim K. H., Potapjeva N. N., Gmiro V. E., Tikhonov D. B., Usherwood P. N., Mellor I. R., Magazanik L. G. Design of antagonists for NMDA and AMPA receptors // Neuropharmacology, 2005; 49 (2): 144-55.

[10]	Curtis D. R., Watkins J. S. The excitation and depression of spinal neurones by structurally related amino acids // J. Neurochem. 1960; 6: 117-41.